Цетиризин какое поколение антигистаминных

Препараты подгрупп исключены. Первые лекарственные средства, блокирующие Н 1 -гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце х годов.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

При частой аллергии врачи рекомендуют пройти курс приема антигистаминного препарата из списка, в зависимости от возраста, пола пациента и симптомов заболевания. Для правильного выбора необходимо знать разнообразие форм выпуска и поколений, степени заболевания и противопоказаний к применению.

Родителям будет полезна информация об антигистаминных препаратах для детей и будущих матерей. Антигистаминные препараты — это вещества, которые комплексно действует на возбудитель аллергических реакций в организме. Благодаря данному лекарству, пациенты с сильными аллергическими реакциями способны переносить их в легкой форме. Форма выпуска антигистаминных препаратов различна. Ассортимент противоаллергических препаратов составляют:.

Необходимо это для правильного и безопасного приёма, в зависимости от различного возраста пациентов. В своём составе антигистаминные препараты содержат вещества, способные оказывать седативное воздействие. При передозировке антигистаминные препараты являются токсичными и способны привести к осложнениям с сердцем. Поэтому следует правильно подбирать дозировку у лечащего врача.

Список противопоказаний напрямую зависит от возраста пациента. Детям до 2 лет разрешено принимать антигистаминные препараты только в каплях. Детям от 2 до 6 лет разрешён приём лекарства в форме сиропа.

Самыми безопасными считаются именно эти антигистаминные препараты. Список средств, которые относятся к новейшему 4-му поколению, отличается от всех выпущенных раньше лекарств тем, что они не вызывают сонного состояния и не оказывают влияния на сердечную активность. Эти лекарства можно применять при повышенной активности — умственной или физической. Управлять автомобилем разрешено.

Просим обращать внимания, что с точностью назначать то или иное лекарство может только врач и каждый, даже самый безопасный и современный препарат, может вызвать негативную реакцию при наличии непереносимости на один из его компонентов. Очень эффективен при лечении сезонных аллергических проблем или патологий. Противопоказан лицам младше 6 лет, беременным или кормящим женщинам. Выпускается в таблетках. При использовании не вызывает привыкания. Полезен при сезонной или хронической аллергии, кожном зуде или крапивнице.

Начинает свое действие через полчаса после приема. В продаже можно найти как таблетки, так и капли, которые назначают принимать маленьким пациентам от 2 лет. Противопоказан беременным, но с осторожностью допускается применение препарата при грудном вскармливании или при заболевании почек. Иногда вызывает сонливость. Отлично справляется с лечением острой и сезонной аллергии. Встречается в форме таблеток и сиропа.

Сироп предназначен для пациентов до 12 лет. Не применяется при беременности. Действовать начинает спустя 30 минут после применения и продолжает сутки. Предыдущее, 3-е поколение, практически лишено противопоказаний и подходит более широкому кругу людей. Они не обладают побочными эффектами 1-го и 2-го поколения.

Существует некоторая путаница, в ходе которой продукты 4-й группы часто объединяют с продуктами 3-й. Поскольку разница в них минимальна, а в медицине многие придерживаются разделению лекарств этого типа всего на три части. Используется как профилактическое или лечебное средство, действует сутки. Выпускается в виде суспензии и таблеток. Подходит пациентам от 2-х лет. Имеет широкий спектр. Используется при наличии глаукомы и нарушений предстательной железы.

Хороший вариант для лечения и профилактики аллергических заболеваний. Может быть назначен с 6-тилетнего возраста. Используется, в том числе, для длительного курса лечения, вплоть до года. На него хорошо реагируют как взрослые, так и дети от 1 года. По своему воздействию препарат похож на Дезлоратадин. Средство эффективно борется с кожными проблемами и насморком. Отлично подходит детям, что позволяет использовать его с 12 месяцев. Выпускается в виде таблеток и сиропа.

Лекарство удобно в приеме вне зависимости от приема пищи, одноразово в сутки. Лекарства 2-го поколения не являются седативными, но оказывают значительное давление на сердце и сосуды, поэтому не показаны для применения детьми и в пожилом возрасте. Имеют достаточное количество противопоказаний и побочных эффектов.

Эффективен для снятия легких ожогов, при реакции на укусы насекомых или кожных высыпаниях, другие виды аллергии. Не разрешается при беременности, но допускается для детей старше 1 месяца. Форма выпуска: гель, капсулы, капли. Лечит аллергический насморк и кожные проблемы. Выпускается в виде сиропа, назначается при возрасте старше 2 лет, не разрешается во время беременности и лактации. Может вызывать сонливость. Назначается при крапивнице или рините.

Взаимодействие с кетоконазолом может повлечь смертельный исход. Допускается применение вместе со спиртосодержащими лекарствами. Важным свойством является избавление от головных болей во время мигрени, а также успокоительный эффект. Не рекомендуется применять без назначения врача, поскольку основные показания — хронический панкреатит, сывороточная болезнь, нейродермит. Выпускается в виде капель и таблеток.

Назначается при аллергическом насморке и конъюнктивите, поллинозе, других видах аллергии. Может употребляться детьми старше 6 месяцев с осторожностью. Подходит для борьбы с ринитом и конъюнктивитом. Форма выпуска: глазные капли и назальный спрей. Назначается от 4 лет. Отлично борется с крапивницей. Не назначается больным младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Список медикаментов со снотворным эффектом, большим количеством побочных реакций и очень кратковременным периодом действия достаточно популярен в использовании у всего населения. Могут вызывать привыкание.

Лекарственные вещества этого раздела — самые недорогие среди всей антигистаминной группы, что объясняет их популярность. Обладает широким спектром лечения.

Назначается взрослым и детям старше 1 месяца, не подходит для употребления во время беременности и лактации. Вызывает сильную сонливость, применяется как вспомогательное средство для сбивания высокой температуры.

Выпускается в виде ампул и таблеток. Отличается от супрастина тем, что имеет менее не такое сильное снотворное действие. Подходит для возраста старше 1 года. Форма выпуска: сироп и таблетки.

Обладает широким спектром. Вызывает сонливость, которая проходит через двое суток лечения. Большой список побочных эффектов, но в то же время, разрешается беременным с 12 недели и детям старше 1 месяца. Форма выпуска: таблетки, капли, гель, эмульсия. Применяется для всех типов аллергических реакций взрослым, детям от 1 года и беременным, начиная со 2-го триместра. Форма выпуска: сироп, таблетки. Для правильного выбора средства необходимо отталкиваться от возраста и индивидуальной непереносимости компонентов.

Для грамотного лечения следует выявить причину аллергии и устранить аллерген. У детей до 12 лет возникает сильная аллергическая реакция на определенные компоненты, которые входят в состав антигистаминных препаратов для взрослого поколения.

Поэтому категорически не рекомендуется детям самостоятельно назначать противоаллергическое средство. Для пожилых людей необходимо выбирать негормональные препараты нового поколения. Так как большинство противоаллергических средств оказывают сильное влияние на сердечно-сосудистую систему, то появляется риск инсульта. К препаратам, которые категорически запрещается специалистами к употреблению пожилым людям, можно отнести:.

Во время течения беременности любые лекарственные средства выбираются врачом и применяются только по его назначению! При беременности в первый триместр запрещено принимать любые антигистаминные препараты. Это необходимо для правильно развития плода и его правильного закрепления.

В выборе противоаллергических препаратов следует учитывать индивидуальные особенности и возраст пациента.

Алена Парецкая.

Антигистаминные препараты

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге , ортопедии в аптеке, продажах.

Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела. Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше. Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении. Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

Тучные клетки — это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы — это разновидность лейкоцитов. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела IgE.

Когда антиген то есть аллерген соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе. Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности.

Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина — это ключи, а рецепторы — замки, которые отпираются этими самыми ключами. H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов.

Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека. H2 — рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 — гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока Циметидин, Фамотидин и др.

H3 — рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса. Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств. Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке.

Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными. И еще один важный момент. И что получается? Другие биологически активные вещества серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.

Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения. В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.

Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов по преимущественному действию.

Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин Кларитин , Ломилан, Кларисенс и др. Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь. Сюда же относились акривастин Семпрекс , и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма.

Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. К препаратам этой группы относятся дезлоратадин Эриус , Лордестин, Дезал и др. Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные , кормящие, дети и пожилые. Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов. Супрастин таблетки. Тавегил таблетки.

Диазолин таблетки, драже. Фенкарол таблетки. Кларитин лоратадин таблетки, сироп. Зиртек цетиризин — таблетки, капли для приема внутрь. Кестин эбастин — таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг.

Аллергодил капли глазные — детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите. Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, то есть действует и на причину аллергического насморка, и на симптом заложенность. Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется часов.

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать. Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии - это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС. Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях. Кликанье по кнопкам соц. Марина Владиславовна, огромное спасибо! Таблица, составленная Вами, мне сэкономит неделю копания в аннотациях и интернете. Ну не вижу я системно, и в корень не зрю. Могу углубляться в детали, и ненужные подробности.

Поэтому бесконечна рада, что когда-то поисковик меня на Вас направил. Искренне благодарю за Ваш подход, потраченное время и наглядность. Пойду систематизировать знания. Надежда, спасибо за Ваш отзыв! Ко мне обращаться можно просто по имени. Я так моложе себя чувствую. Судя по описанию от производителя, препарат блокирует не только H1-рецепторы, но и тормозит выделение целого ряда дополнительных медиаторов аллергических реакций. Для меня это звучит красиво, но так ли это на самом деле, и не приукрашивают ли изготовители реальность?

Если все действительно так, то быть может, за счет таких свойств данный препарат и относится к 4 поколению? Еще вопрос к вам, как к педиатру. Бывает такое, что приходят родители с просьбой дать назальные капли для ребенка, у которого насморк больше пяти дней и називины-ксимелины капать уже нельзя. По поводу детей. Их капаем только при заложенности. Пусть течет. Чаще промывать нос аквалорами-физиомерами, высмаркиваться, и насморк пройдет быстрее, чем обычно.

Вот почему супрастин не стала бы, если нет подозрений на аллергическую природу насморка. Возможно, Вы скажете, а зачем антигистаминный компонент добавляют в комбинированные препараты от простуды? Не претендую на истину. Высказываю свою точку зрения. Про рупафин услышала только от Вас. Нужно вчитаться.

Читала про эриус несколько публикаций и клинических исследований, пишут то же самое. Антон, почитала про рупафин. А действие, действительно, интересное: помимо ингибирования гистаминовых рецепторов, он еще и стабилизирует мембраны тучных клеток, подавляет выделение медиаторов воспаления.

Но тем не менее: пожилым не рекомендовать, сердечникам тоже, детям с 12 лет, беременным и кормящим нельзя, водителям тоже нежелательно.

Антигистаминные средства: поколение за поколением

К основным препаратам, воздействующим на симптомы воспаления и контролирующим течение заболеваний аллергического и неаллергического генеза, относятся антигистаминные средства. В статье проанализированы дискуссионные моменты, касающиеся опыта применения современных антигистаминных препаратов, а также их некоторых основных характеристик. Это позволит дифференцированно подходить к выбору оптимального препарата при проведении комплексной терапии различных заболеваний. Антигистаминные препараты 1-го типа Н1-АГП , или антагонисты гистаминовых рецепторов 1-го типа, широко и успешно применяются в клинической практике уже более 70 лет.

Их используют в составе симптоматической и базисной терапии аллергических и псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых и хронических инфекционных заболеваний различного генеза, в качестве премедикации при проведении инвазивных и рентгеноконтрастных исследований, оперативных вмешательствах, для профилактики побочных эффектов вакцинации и т.

Иными словами, Н1-АГП целесообразно применять при состояниях, обусловленных высвобождением активных медиаторов воспаления специфического и неспецифического характера, основным из которых является гистамин.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности, реализуемой путем активации клеточных поверхностных специфических рецепторов.

Основным депо гистамина в тканях являются тучные клетки, в крови - базофилы. Он также присутствует в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка, эндотелиальных клетках и нейронах головного мозга. Гистамин обладает выраженным гипотензивным действием и представляет собой важный биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза [1].

Именно поэтому антагонисты данного медиатора остаются наиболее востребованными фармакологическими средствами. В г. Стимуляция Н1-рецепторов приводит к высвобождению гистамина и реализации симптомов воспаления в основном аллергического генеза. Активация Н2-рецепторов способствует повышению секреции желудочного сока и его кислотности.

Нз-рецепторы представлены преимущественно в органах центральной нервноИ системы ЦНС. Они выполняют функцию чувствительных к гистамину пресинаптических рецепторов в головном мозге, регулируют синтез гистамина из пресинаптических нервных окончаний. Недавно был идентифицирован новый класс гистаминовых рецепторов, экспрессируемых преимущественно на моноцитах и гранулоцитах, - Н4.

Эти рецепторы представлены в костном мозге, тимусе, селезенке, легких, печени, кишечнике [3]. Механизм действия Н1-АГП основан на обратимом конкурентном ингибировании гистаминовых Н1-рецепторов: они предупреждают или сводят к минимуму воспалительные реакции, предупреждая развитие индуцируемых гистамином эффектов, причем их эффективность обусловлена способностью конкурентно ингибировать влияние гистамина на локусы специфических Н1-рецепторных зон в эффекторных структурах тканей [4].

В настоящее время в России зарегистрировано свыше наименований противогистаминных препаратов. Это не только Н1-АГП, но и препараты, повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин, а также препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток [1, 5]. Из-за многообразия антигистаминных средств сделать выбор между ними для их максимально эффективного и рационального использования в конкретных клинических случаях достаточно сложно.

В связи с этим возникают дискуссионные моменты, а зачастую рождаются мифы о применении широко используемых в клинической практике Н1-АГП. В отечественной литературе представлено множество работ по указанной теме [1, 2, ], однако единого мнения о клиническом использовании указанных лекарственных средств ЛС не существует. Многие заблуждаются, думая, что существует три поколения антигистаминных средств. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП третьего - новейшего - поколения.

К третьему поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. В настоящее время считается, что эти ЛС - АГП второго поколения, поскольку между ними и предыдущими препаратами второго поколения существенной разницы нет. Различий между АГП первого и второго поколения много.

Это прежде всего наличие или отсутствие седативного эффекта. Его отсутствие у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного действия этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не жаловаться способность к управлению автомобилем, обучению и др.

Нарушение функции ЦHС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП первого поколения на ЦHС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов бензодиазепины и др. Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственную и физическую активность пациентов.

Кроме того, АГП первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания [5]. Впоследствии появились новые АГП для использования в клинической практике.

До х гг. С одной стороны, накоплен большой клинический опыт применения АГП первого поколения, с другой - эти препараты не проходили экспертизы в клинических исследованиях, соответствующих современным требованиям доказательной медицины. Таблица 1 Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений представлена в табл.

Категория B - не выявлено тератогенного действия препарата. Категория C - исследования не проводились. С г. Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н1-АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь.

При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна.

Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта 1, часов и седативного эффекта 24 часа , а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций [6]. Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н1-АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению.

Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др.

Несмотря на то что Н1-АГП первого поколения большинство из них разработано в середине прошлого века способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н1-АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество - наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т.

Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах [9], острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых [6, 7].

Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов.

Наличие выраженных побочных эффектов и несовершенство Н1-АГП первого поколения способствовало разработке новых антигистаминных ЛС второго поколения. Основными направлениями совершенствования препаратов стало повышение избирательности и специфичности, устранение седативности и толерантности к препарату тахифилаксия.

Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.

Современные Н1-АГП второго поколения обладают значимым противоаллергическим эффектом - стабилизируют мембрану тучных клеток, подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1 из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н1-АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления [2, 6].

Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии ICAM-1 , ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов [1, 4].

Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза. Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма.

Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др. Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения.

Работы зарубежных авторов [] свидетельствуют о том, что Н1-АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже рис. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов [10].

Следует отметить, что среди Н1-АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в г. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств [4]. Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н1-препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами [4].

Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н1-рецепторам, которое выше, чем у лоратадина [10]. Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые 5-НТ2 , допаминовые D2 , М-холинорецепторы и альфаадренорецепторы [4].

Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей. Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток [11]. Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств рис.

Эффективность одной дозы Н1-АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин [11]. Любое хроническое заболевание не сразу поддается даже адекватной терапии.

Как известно, недостаточный контроль над симптомами любого хронического воспаления приводит не только к ухудшению самочувствия пациента, но и к повышению общих затрат на лечение, обусловленных увеличением потребности в медикаментозной терапии.

Выбранный препарат должен оказывать наиболее эффективное терапевтическое воздействие и быть приемлемым по цене. Врачи, сохраняющие приверженность назначению Н1-АГП первого поколения, объясняют свой выбор, ссылаясь на очередной миф о том, что все АГП второго поколения значительно дороже препаратов первого поколения.

Однако помимо оригинальных препаратов на фармацевтическом рынке имеются дженерики, стоимость которых ниже. Например, в настоящее время из препаратов цетиризина помимо оригинального Зиртек зарегистрировано 13 дженериков [14].

Результаты фармакоэкономического анализа, представленные в табл. Таблица 2. Результаты сравнительной фармакоэкономической характеристики Н1-АГП первого и второго поколений. Вопрос о взаимозаменяемости дженериков актуален при выборе оптимального современного противогистаминного ЛС. Из-за разнообразия дженериков, представленных на рынке фармакологических средств, возник миф о том, что все дженерики действуют примерно одинаково, поэтому можно выбирать любой, ориентируясь прежде всего на цену.

Между тем дженерики отличаются друг от друга, причем не только фармакоэкономическими характеристиками. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, упаковки, качеством активных субстанций и вспомогательных веществ. Качество активных субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может способствовать снижению биодоступности и возникновению побочных эффектов, в том числе гиперергических реакций различной природы токсическая и др.

Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность и после назначения в одинаковой дозе являются сходными, обеспечивая должную эффективность и безопасность [15].

О том, что представляют собой антигистаминные препараты, наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии.

Антигистаминные препараты 4 поколения

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога. Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь! Подписаться Условия использования Личный кабинет. Расширенный поиск. Статьи на эту же тему. Медэксперт Обмен опытом Аллергология Иммунология 0. Оториноларингология 0. РМЖ - Русский медицинский журнал.

Follow rusmedjournal. О статье. Рубрика: Аллергология Клиническая фармакология Фармакотерапия. Автор: Карева Е. Пирогова Минздрава России, Москва, Россия.

Для цитирования: Карева Е. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога. Для цитирования. Карева Е. No Антигистаминные препараты АГП являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний.

Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.

Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски?

Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии 5 и более назначенных препаратов одновременно. Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат — выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.

Основное депо гистамина в организме — тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.

Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1. Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа ринорея , сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека заложенность носа.

Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе [1—3].

При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо , либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов.

В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью.

Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов. Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания способность к управлению автомобилем, обучению и др.

Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей.

Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела [4, 5]. Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т.

При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.

У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе. Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III — новейшего — поколения.

Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием на протяжении 24 ч , как правило, не вызывают привыкания нет тахифилаксии.

В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов старше 65 лет. Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств.

В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.

Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия.

Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина — уже через 20 мин табл.

Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле рис. Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов.

Малый объем распределения обеспечивает: а высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину [8, 9]. Противоаллергический эффект отдельных АГП цетиризин включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.

Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность [12]. Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин табл. Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию — трепетание-мерцание нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4 терфенадин и астемизол запрещены к применению с и гг.

Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, — макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность [5, 14].

Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия [7, 15].

Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин [16].

Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП [17]. Для цетиризина характерны время полувыведения 7—11 ч, длительность эффекта — 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении — до нед. Длительность эффекта цетиризина 24 ч объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами. Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени.

А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата. Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться.

Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов [18]. Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата. Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Таблетки от аллергии нового поколения. Антигистаминные препараты от аллергии - Список лекарств

Комментариев: 5

  1. Ксения:

    Часть правды есть, конечно, но только часть, причем которая известна каждому.

  2. lubov1950:

    Всё правильно. Себя нужно чаще проветривать, а стринги вообще вредны для женщин.

  3. Lira:

    Половина чашки…. – это сколько?

  4. Dima:

    Людмила, да Вы правы добиться справедливости-себе дороже, поэтому люди молча зализывают раны.

  5. Ни н.:

    majaa: мне за это благодарны приняв это как великую милость.